ANTI KOLINERGIK DAN OBAT PERINTANG GANGLIONER

ANTI KOLINERGIK DAN OBAT PERINTANG GANGLIONER

 

 

Sistem saraf terdiri dari dua kelompok yakni :

  1. Susunan Saraf Pusat

Terdiri dari otak dan sumsum tulang belakang.

  1. Susunan Saraf Perifer

Terdiri dari Saraf Motorik dan Saraf Otonom.

Saraf Otonom terdiri dari Saraf Simpatis (S)dan Saraf Parasimpatis(P).

 

SUSUNAN SARAF OTONOM

 

Fungsinya mengatur secara otomatis keadaan fisiologi yang konstan, seperti suhu badan, tekanan dan peredaran darah,serta pernafasan, dan bekerja menurut aturannya sendiri (tidak sadar).

 

PENERUSAN IMPULS

Penerusan impuls oleh neurotransmitter (penghantar impuls listrik), terdiri dari dopamin, asetilkolin dan noradrenalin. Impuls atau rangsangan dikrim dari SSP melaui saraf motoris ke otot tersebut. Impuls lisrik dari SSP dalam sinaps dialihkan dari satu neuron pada yang lainya secara kimiawi melalui neurotransmitter. Sinaps berada di sela antara dua neuron (pre-ganglion danpst-ganglion) di dalam ganglion.

 

Saraf Simpatis disebut juga adrenergik atau simpatomimetika. Adrenergik adalah zat yang dapat menimbulkan efek yang sama dengan stimulasi susunan simpatis dan melepaskan noradrenalin di ujung-ujung sarafnya.

Parasimpatik adalah bagian dari sistem saraf otonom yang cenderung bertindak berlawanan terhadap sistem saraf simpatik, seperti memperlambat detak jantung dan melebarkan pembuluh darah. Sistem ini mengatur fungsi kelenjar, seperti memproduksi air mata dan air liur, dan merangsang motilitas dan sekresi dari sistem pencernaan. Bandingkan sistem saraf simpatik.

 

Saraf parasimpatis terdiri atas Kolinergik dan Antikolinergik.

  • Kolinergik adalah zat yang dapat menimbulkan efek yang sama dengan stimulasi susunan saraf parasimpatis karena melepas asetilkolin.  Efeknya menyerupai keadaan istirahatdan tidur. Efek kolinergis yang faal adalah :

–          Stimulasi pencernaan

–          Memperlambat sirkulasi darah

–          Memperlambat pernafasan

–          Kontraksi otot mata dengan penyempitan pupil

–          Kontraksi kandung kemih dan ureter

–          Dilatasi pembuluh dan menekan SSP.

Reseptor Kolinergik terdapat dalam semua ganglia, sinaps, dan neuron post-ganglioner dari saraf parasimpatis. Reseptor ini terbagi atas dua,yaitu Muskarinik dan Nikotin.

 

  • Antikolinergik atau parasimpatikolitik melawan khasiat asetilkolin dengan jalan menghambat terutama reseptor-reseptor muskarin yang terdapat di SSP dan organ perifer. Zat-zat ini tidak bekerja terhadap reseptor nikotin, kecuali zat ammonium kwartener yang berdaya ringan terhadapnya. Misalnya  relaksasi otot pankuronium dan vekuronium serta ganglion-blockers yang terutama menghambat reseptor-N di pelat ujung myoneural dan di ganglia otonom.

Khasiat Antikolinergik:

  • Meningkatkan denyut nadi dan mempercepat penerusan impuls diberkas his yang disebabkan penghambatan saraf paru-lambung
  • Mengurangi sekresi mukus (liur,keringat,dahak)
  • Menurunkan peristaltik dan mengurangi tonus dan motilitas saluran lambung-usus
  • Meningkatkan retensi urine dengan merelaksasi otot detrusor yang menyebabkan pengosongan kandung kemih sehingga kapasitasnya meningkat.
    • Dilatasi pupil mata (midriasis) dan berkurangnya akomodasi

 

Penggunaan:

ü  Sebagai midriatikum untuk melebarkan pupil dan melumpuhkan akomodasi (atropin,homatropin, dan tropikamida). Jika efek terakhir tiak diinginkan maka harus digunakan suatu adrenergikum misalnya fenilefrin.

ü  Sebagai spasmolitikum dari saluran lambung usus, saluran empedu, dan organ urogenital  (hyoscyamin, butilskopolamin dan propantelin)

ü  Pada inkonintensi urin pada kandung kemih instabil akibat hiperaktivitas dari otot detrusor (flavoxat, oxybutinin, tolterodin)

ü  Pada parkinson

ü  Pada asma dan bronchitis (ipratropium, tiotropium)

ü  Sebagai premedikasi pra-bedah untuk mengurang sekresi ldah dan bronchi dan sebagai sedativ berkat efek menekan SSP (atropin dan skopolamin)

ü  Sebagai zat anti mabuk jalan untuk mencegah mual dan muntah (skopolamin)

ü  Pada hiperhidrosus, untuk menekan keringat berlebih

ü  Sebagai zat penawar pada intoksikasi dengan zat penghambat kolinesterase (atropin)

Efek samping :

–          Efek Muskarin : mulut kering, obstipasi, retensi urin,tachycardia, palpitasi dan aritmia, gangguan akomodasi, midriasis dan berkeringat.

–          Efek sentral : gelisah, bingung, eksitasi, halusinasi, dan delirium.

–          Efek nikotin, blokade ganglion : hipotensi ortostatis dan impotensi.

–          Kehamilan dan laktasi, hanya atropin yang aman, sedangkan obat-obat lain belum cukup aman.

 

Penggolongan obat:

  • Alkaloida belladonna : atropin, hyoscyamin, skopolamin, dan homatropin
  • Zat ammonium kwartener : propantelin, ipratropium, dan tiotropium
  • Zat amin tersier : pirenzepin, flavoxat, oksibutinin, tolterodin, dan tropicamida.

Zat-zat tersendiri :

1. Alkaloid belladonna

a. atropin

Berkhasiat antikolinergik kuat dan merupakan antagonis khusus dari efek muskarin ach. Atropin juga memiliki daya kerja atas SSP (sedativ) dan daya bronchodilatasi ringan berdasarkan peredaran otot polos bronchi . Zat ini sebagai midriatikum kerja panjang yang melumpuhkan akomodasi juga sebagai spasmolitikum, premedikasi anestesi  dan zat penawar keracunan ach.

Resorpsinya di usus cepat dan lengkap. Melaluikulit tubuh dan mata tidak mudah. Distribusinya ke seluruh tubuh baik, ekskresinya melalui ginjal, yang separuhnya dalam keadaan utuh.

  • Hyoscyamin

Adalah bentuk levo-aktif dari atropin dengan khasiat sentral dan perifer lebih kuat. Zat ini khusus digunakan pada kejang lambung.

 

  • Homatropin

Adalah derivat atropin yang sepuluh kali lebih lemah dari atropin. Digunakan sebagai tetes mata.

 

b. Skopolamin

Derivat epoksi ini dari atropin bekerja lebih kuat mengenai perintangan sekresi ludah dan keringat. Juga efek sentralnya kira-kira 3 kali lebih kuat. Zat ini digunakan sebagai obat mabuk jalan.

 

  • Butilskopolamin

Adalah derivat ammonium kwartner yang banyak digunakan sebgai spasmolitik organ dalam.

 

 

2. Zat-zat Ammonium Kwartener

 

Khasiat antikolinergiknya lebih lemah daripada atropin. Pnggunaannya terutama untuk menekan peristaltik dan mengurangi sekresi getah lambung dalam tukak lambung.

 

  • Propantelin

Dosis tinggi memiliki efek kurare, yakni mengendurkan otot-otot lurik kerangka.

 

  • Ipratropium

Digunakan sebagai inhalasi pada asma dan bronchitis. Berkhasiat bronchodilatasi dengan mengurangi hiper sekresi dahak dari bronchi tanpa efek buruk terhadap silia.

 

  • Piltropium

Derivat lebih baru dengan penggunaan sama seperti ipratropium, tetapi khasiat bronchdilatasinya lebih kuat dan bertahan lebih lama, sehingga dapat diberikan dosis 1kali sehari.

 

3. Zat-zat Amin Tersier

 

  • Pirenzepin

Dalam dosis rendah menghambat reseptor muskarin dalam sel-sel parietal lambung yang membentuk HCl. Penghambatan reseptor di organ lain terjadi pada dosis tinggi.

 

  • Flavoxat

Berhasiat relaksasi langsung terhadap otot kandung kemih sehingga kapasitasnya meningkat. Berdaya lokal anastesi dan analgetik dengan kerja antikolinergik lemah.

 

  • Oksibutinin

Berkhasiat spasmoitik pada otot polos kandung kemih sehingga kapasitasnya diperbesar dan kontraksi tak terkendali dikurangi.

 

  • Tolterodin

Berkhasiat antikolinergik sedang. Efeknya terhadap kelenjar liur lebih ringan daripada obat lain.

 

  • Tropicamida

Berkhasiat antikolinergik kuat, dan terutama digunakan sebagai midriatikum untuk diagnosa.

PERINTANG GANGLIONER

Ganglion adalah kumpulan sel-sel saraf di luar sistem saraf pusat.  Perintang ganglioner adalah menghambat penghantaran rangsangpada sinapsis ganglion simpatis dan parasimpatis(merintangi penerusan impuls sel-sel ganglion).Hambatan spesifik hanya pada satu jenis ganglion, misalnya ganglion simpatis atau parasimpatis saja. Dampak efek perintangnnya luas sehingga digunakan pada efek hipertensi tertentu, tetapi tidak digunakan lagi untuk hipertensi.

Sinaps adalah sel-sel persimpangan yang memungkinkan sinyal-sinyal kimia atau listrik diteruskan dari satu neuron ke neuron lain atau sel otot.

  • Trimetaphan

Digunakan untuk memelihara kondisi hipotensi pada saat operasi.

 

  • Heksametonium (C6)

 

  • Pentonium

 

  • Senyawa amonium kwartener

 

MAKALAHFARMAKOLOGI

ANTI KOLINERGIK DAN OBAT PERINTANG GANGLIONER

 

AKADEMI FARMASI ISFI BANJARMASIN

TAHUN AKADEMIK 2012/2013

 

Tinggalkan Balasan

Isikan data di bawah atau klik salah satu ikon untuk log in:

Logo WordPress.com

You are commenting using your WordPress.com account. Logout / Ubah )

Gambar Twitter

You are commenting using your Twitter account. Logout / Ubah )

Foto Facebook

You are commenting using your Facebook account. Logout / Ubah )

Foto Google+

You are commenting using your Google+ account. Logout / Ubah )

Connecting to %s